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mg娱乐游戏平台:药物相互作用等临床缺陷

时间:2022/12/15 12:41:18   作者:   来源:   阅读:1   评论:0
内容摘要:记者14日从中国科学院昆明动物研究所获悉,中国科学院昆明动物研究所和上海药物研究所发现了一类结构新颖的CCR5拮抗剂,能有效抑制HIV,安全性更好。mg娱乐游戏平台根据世界卫生组织的数据,截至2021年,全球约有3840万例艾滋病患者和艾滋病毒感染者,全年约有150万例新感染病例...
记者14日从中国科学院昆明动物研究所获悉,中国科学院昆明动物研究所和上海药物研究所发现了一类结构新颖的CCR5拮抗剂,能有效抑制HIV,安全性更好。mg娱乐游戏平台

根据世界卫生组织的数据,截至2021年,全球约有3840万例艾滋病患者和艾滋病毒感染者,全年约有150万例新感染病例,约150万人死亡。虽然联合抗逆转录病毒疗法的成功应用使艾滋病逐渐转变为一种慢性和可控的传染病,但仍然缺乏有效消除病毒的药物和治疗方法。目前已有30多种针对HIV-1生命周期不同过程的艾滋病治疗药物获批上市,但大多是直接针对病毒的抗病毒药物,此类药物在临床使用中容易出现获得性耐药突变。相比之下,宿主靶向抗病毒药物是广谱的,耐药性较低。

据研究人员介绍,开发出一种小分子拮抗剂,阻断C-C趋化因子受体5 (CCR5)与HIV-1表面糖蛋白gp41的结合,可以有效阻断HIV-1入侵宿主细胞,从而实现广谱高效的抗病毒效果。Maraviroc由辉瑞公司开发,是目前市场上唯一的小分子CCR5拮抗剂,但Maraviroc存在物种变异大、口服生物利用度低、药物-药物相互作用等临床缺陷。

近日,中国科学院昆明动物研究所郑永堂研究员团队和中国科学院上海药物研究所刘红研究员团队发现了一类结构新颖的CCR5拮抗剂。其中化合物25和26具有较强的CCR5拮抗活性,与Maravino相当。同时,化合物25和26对多种HIV-1毒株具有高度有效的抑制活性,且具有较低的细胞毒性。化合物26与其他靶向抗hiv -1药物(核苷/非核苷逆转录酶抑制剂、整合酶链转移抑制剂和融合抑制剂)的组合具有显著的协同抗病毒作用。

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